【药品名称】
通用名称:替加氟氯化钠注射液
汉语拼音:Tijiafu Lühuana Zhusheye
【成份】替加氟。化学名称:1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌亦可用于乳腺癌。
【用法用量】单药成人一日剂量800~1000mg或按体重一次15~20mg/kg,以40~50滴/分的速度静脉滴注,一日1次,总量20~40kg为一疗程。
【不良反应】骨髓抑制反应轻,有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有关痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。
【注意事项】
定期查血象、肝肾功能,异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。
【药物相互作用】替加氟呈碱性且含碳酸盐,避免与钙、镁离子及酸性较强的药物作用。
【药理毒理】本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7.慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抵制,对免疫的影响较轻微。
【药代动力学】静注后,均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,而以肝、肾浓度较高,且可通过血脑屏障,脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高,血t1/25小时,24小时后尿排出原形23%,55%从肺经呼吸排出。
【贮藏】遮光、密闭阴凉处保存。
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