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2014年药理学第十五章常用抗恶性肿瘤药-干扰RNA转录药
来源:易贤网 阅读:919 次 日期:2014-08-21 17:41:49
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放线菌素D

【体内过程】放线菌素D(Dactinomycin D)静注后迅速分布到全身组织。其中肝、肾浓度最高。

【药理作用】药物可嵌入到双链螺旋DNA中的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间,形成稳定的复合物,阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。

【临床应用】放线菌素D与氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用,治疗绒癌效果较好,临床用于放疗、手术后,与长春新碱、环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤。

【不良反应】本品抑制骨髓,能引起明显的血小板和粒细胞减少。

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包括多柔比星(Doxorubicin)、柔红霉素(Daunorubicin)、伊达比星(Idarubicin)等。作用机制基本相似。

【体内过程】静脉给药后,迅速分布到全身,不易透过血脑屏障,可通过胎盘。主要在肝代谢,代谢产物主要经胆汁排出。

【药理作用】抗瘤作用机制复杂。药物分子能嵌入到DNA的双链中形成稳定复合物,影响DNA的功能,阻止DNA复制和RNA的转录;还具有抑制Top0Ⅱ功能,引起DNA断裂;对DNA依赖性RNA聚合酶也有抑制作用。

【临床应用】柔红霉素治疗急性淋巴细胞性白血病和急性髓性白血病效果良好,与阿糖胞苷合用是治疗成人急性髓性白血病的首选方案之一。

【不良反应】毒性大,有明显的骨髓抑制作用,发生率高,可引起白细胞减少。

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