甲氧苄啶(Trimethoprim，TMP)的药动学特性与磺胺甲嗯唑相似，但口服吸收较磺胺甲噁唑迅速而完全，血药浓度达峰时间约为2h。可迅速分布于全身组织和体液，在脑脊液、胆汁、痰液、前列腺和阴道液中浓度高。24h内可从尿中排出给药量的60％，其中80％～90％以原形药物排出，t1/2为8—10h，尿毒症患者的尿药浓度和尿中排出率则明显下降。
甲氧苄啶是强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，抗菌作用比磺胺甲嗯唑强20～100倍。大多数革兰阳性和革兰阴性菌对其敏感，但单用易产生耐药性。常与磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用或制成复方制剂，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、伤寒杆菌和其他沙门菌属感染。
甲氧苄啶毒性较小，可以引起恶心、过敏性皮疹，也可引起叶酸缺乏症，即巨幼红细胞贫血、白细胞减少及粒细胞减少。同服叶酸可预防上述反应。
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