受体理论是药效学的基本理论之一。受体理论从分子水平上阐述机体生理病理过程，药物作用及其机制，药物分子结构与其效应之间的关系。受体假说主要有以下几种。
1．占领学说1926年Clark提出药物与受体之间存在亲和力，1937年，Gaddum提出受体占领学说(occupation theory)。该学说认为药物必须占领受体才能发挥作用，药物效应与被占领的受体数量成正比，受体全部被占领时，出现最大效应。
2．速率学说1961年，Paton提出速率学说(rate theory)。认为药物作用主要取决于药物与受体结合及分离速率，而与药物占领受体量无关。药物作用的效应与其占有受体的速率成正比，即药物分子与受体结合位点相互碰撞时，产生一定量的刺激，并传递至效应器的结果。
3．二态模型学说Karlin和Changeux根据实验资料，提出了药物一受体相互作用的两态学说(two state theory)，即受体构型存在两种状态，活化态和失活状态，两者可以相互转化，处于动态平衡。
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