血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程叫药物的排泄。肾脏是药物排泄的主要脏器，其他还有胆道、肠道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺、皮肤等。
经肾脏，药物以及代谢物排泄有3种方式：肾小球滤过、肾小管主动分泌和肾小管重吸收。
药物经肝脏的转化，生成极性较强的水溶液性代谢物，经胆汁排泄。
肠道也是药物和其代谢物的主要排泄途径。经肠道排泄的药物，主要来源于口服后，肠道中未吸收的部分和由胆汁排泄到肠道和肠黏膜分泌排入肠道的部分。
药物排泄速度的快慢可直接影响药物的作用强度和持续时间。
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